Retatrutide jẹ peptide sintetiki aramada ti o jẹ apẹrẹ lati muu ṣiṣẹ nigbakanna awọn olugba bọtini mẹta ti o ni ipa ninu homeostasis glukosi ati iwọntunwọnsi agbara: olugba glucagon (GCGR), olugba insulinotropic polypeptide glucagon ti o gbẹkẹle glucagon (GIPR) ati glucagon-like peptide-1 receptor (GLP- 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Nipa ifọkansi awọn olugba wọnyi, retatrutide ṣe afiwe awọn ipa ti awọn ligands endogenous ti ara wọn, glucagon, GIP ati GLP-1, eyiti o jẹ awọn homonu ti o ṣe ilana iṣelọpọ glukosi ati iwuwo ara ni ọpọlọpọ awọn ara, gẹgẹbi oronro, ẹdọ, ọpọlọ, adipose tissue ati ikun ati ikun. tract (Drucker, 2023, Iseda).
Ko dabi awọn ligands endogenous, eyiti o ni igbesi aye idaji kukuru, ibajẹ iyara nipasẹ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) henensiamu ati awọn ipa ẹgbẹ ti ko fẹ, bii hypoglycemia ati ọgbun (Drucker, 2023, Iseda), a ti ṣe atunṣe retatrutide lati bori awọn wọnyi. awọn idiwọn.Retatrutide jẹ peptide idapọmọra ti o jẹ ti ọna glucagon ti a ti yipada ti o sopọ si ọna GLP-1 ti a yipada nipasẹ ọna GIP kan (Finan et al., 2023, Iwe akọọlẹ Isegun New England).Awọn iyipada pẹlu awọn aropo amino acid ati awọn piparẹ ti o mu iduroṣinṣin pọ si, agbara ati yiyan ti peptide fun awọn olugba mẹta (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide ti ṣe afihan awọn ohun-ini elegbogi iyalẹnu ati ipa itọju ailera ni isanraju ati iru àtọgbẹ 2 ni awọn iwadii iṣaaju ati ile-iwosan.Ninu awọn awoṣe ẹranko ti isanraju ati àtọgbẹ, retatrutide ti ṣe afihan awọn ipa ti o ga julọ lori idinku awọn ipele glukosi ẹjẹ, safikun yomijade hisulini, idinku yomijade glucagon, idaduro isọfun inu, idinku gbigbe ounjẹ ati iwuwo ara ni akawe si ẹyọkan tabi awọn agonists meji ti awọn olugba mẹta (Gault et al., 2023, Àtọgbẹ, Isanraju ati iṣelọpọ agbara; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).Retatrutide tun ti ni ilọsiwaju profaili ọra, iṣẹ ẹdọ, igbona ati awọn aye inu ọkan ninu awọn ẹranko wọnyi (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
Ninu awọn idanwo ile-iwosan eniyan, retatrutide tun ti ṣe afihan awọn abajade ti o ni ileri ni awọn alaisan ti o sanra ati alakan.Retatrutide ti farada daradara ati ṣafihan awọn ipa ti o gbẹkẹle iwọn lilo lori idinku awọn ipele glukosi ẹjẹ, itọsi yomijade hisulini, idinku yomijade glucagon ati idinku ifẹkufẹ ninu iwadi ipele 1 kan ti o kan awọn oluyọọda ilera ati awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 (Coskun et al., 2023b, Itọju Àtọgbẹ). ).Retatrutide ṣaṣeyọri titi di 17.5% tumọ idinku iwuwo ni awọn ọsẹ 24 ni akawe si pilasibo ni iwadii alakoso 2 ti o kan awọn alaisan pẹlu isanraju ati iwuwo apọju.Pipadanu iwuwo yii wa pẹlu awọn ilọsiwaju ninu iṣakoso glycemic, profaili ọra, iṣẹ ẹdọ ati didara igbesi aye (awọn abajade retatrutide ti Lilly's 2 ti a tẹjade ni The New England Journal of Medicine fihan moleku iwadii ti o waye titi di 17.5% tumọ si idinku iwuwo ni awọn ọsẹ 24) awọn agbalagba pẹlu isanraju ati iwọn apọju., 2023).Retatrutide tun ni profaili aabo ti o wuyi pẹlu ko si awọn iṣẹlẹ ikolu to ṣe pataki tabi awọn iṣẹlẹ hypoglycemia ti o royin.
Nọmba 1. Retatrutide (LY3437943) ṣe idiwọ haemoglobin glycated A1c (HbA1c) iye (A) ati iwuwo ara (B) ni akoko pupọ.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, aramada GIP meteta, GLP-1, ati agonist olugba glucagon ninu awọn eniyan ti o ni àtọgbẹ iru 2: alakoso 1b, multicentre, afọju-meji, iṣakoso ibibo, aileto, idanwo iwọn lilo-ọpọlọpọ. Lancet.
Retatrutide lọwọlọwọ wa labẹ idagbasoke nipasẹ Eli Lilly ati Ile-iṣẹ gẹgẹbi oludije oogun tuntun fun isanraju ati iru àtọgbẹ 2.O ṣe aṣoju ọna aramada lati fojusi ọpọlọpọ awọn olugba ti o ni ipa ninu iṣelọpọ glukosi ati iwọntunwọnsi agbara pẹlu moleku kan.Retatrutide ti ṣe afihan ipa iyalẹnu ninu awọn awoṣe ẹranko ati awọn idanwo eniyan pẹlu aabo to dara ati awọn profaili ifarada.Awọn ijinlẹ siwaju ni a nilo lati jẹrisi awọn anfani igba pipẹ rẹ ati awọn eewu ti o pọju ni awọn olugbe ti o tobi ati lọpọlọpọ.Retatrutide le funni ni aṣayan tuntun fun awọn alaisan ti o ngbiyanju pẹlu isanraju ati àtọgbẹ ati nilo awọn itọju to munadoko diẹ sii.
A jẹ olupilẹṣẹ polypeptide ni Ilu China, pẹlu awọn ọdun pupọ ti iriri ogbo ni iṣelọpọ polypeptide.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. jẹ ọjọgbọn ọjọgbọn olupese ohun elo aise polypeptide, eyiti o le pese ẹgbẹẹgbẹrun awọn ohun elo aise polypeptide ati pe o tun le ṣe adani ni ibamu si awọn iwulo.Didara awọn ọja polypeptide dara julọ, ati mimọ le de ọdọ 98%, eyiti a ti mọ nipasẹ awọn olumulo ni gbogbo agbaye. Kaabo lati kan si wa.
